植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室的前身为1957年创建的中国科学院植物研究所昆明工作站植物资源化学研究组。1958年昆明工作站扩建为植物研究所昆明分所，植物资源化学研究组改名为野生植物资源利用研究室，1963年改称为植物化学研究室。1987年8月研究室成为中国科学院植物化学开放研究实验室，2001年10月经国家科技部批准开始建设为国家重点实验室，2003年8月通过验收，2006年、2011年通过评估，获得良好的成绩。现任实验室主任陈纪军研究员，副主任赵勤实研究员和黎胜红研究员，学术委员会主任孙汉董院士，副主任李林院士和邓子新院士。
实验室立足于我国植物资源最为丰富的西部地区，以我国西部地区丰富的植物资源为研究对象，面向国家战略和经济建设需求，根据学科发展需要，从植物化学与植物资源、天然产物化学合成、天然产物生物合成、天然药物活性与作用机制研究、天然产物成药性研究等五个方向部署成立27个研究(团)组，主要开展以下八个方向的研究工作：天然先导化合物发现与结构功能研究，具有自主知识产权的天然药物研究，重要植物资源利用的物质基础研究，西部药用植物资源持续利用研究，植物次生代谢产物生物合成机制及其影响因素研究，植物次生代谢产物的生态功能与生物学意义研究，天然产物全合成和结构修饰研究，天然产物分离与结构鉴定新方法和新技术研究。
重点实验室根据学科发展趋势与重大科学问题、国家重大战略需求、社会经济需求和自身的特色，以及科技部、科学院、省科技厅等关于实验室建设与管理的文件精神，结合自身优势和特色，提出合理的人才队伍发展战略，充分利用中组部“青年***”计划、中国科学院“***计划”和“云南省高端人才计划”，引进35岁左右的青年人才，同时支持现有人才积极争取国家重点项目、国家***科学基金和国家重大项目，建立研究领域合理布局、以中青年为的主体的人才队伍。现有固定人员94人，研究团组27个，研究员28人(博士生导师25人)，副高级职称33人，中级职称21人。其中中国科学院院士2人、国家***科学基金获得者7人、国家自然科学基金优秀青年基金获得者3人、中组部“青年***”3人、“***万人才”4人、科技部“中青年科技创新领军人才”创新人才推进计划1人、中国科学院“***计划”13人、云南省科技领军人才1人、“云岭学者”1人、云南省高端科技人才9人，云南省创新团队1个。人员构成中40岁以下青年骨干占70.2 %，成为中国科学院植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室主要的科研力量。实验室三年间引进“青年***”团队3个，重点加强了生物合成、生物核磁技术和代谢组学领域的学科布局，完善了有机合成和生物合成团队的建设，优化增强了药理学研究团队的建设。在继续增强植物化学研究团队的基础上，为更好地适应国家对重大新药创制的战略需求，新建设了药理学、有机合成、生物合成等研究团队，促进了学科发展的交叉与融合。目前实验室在读研究生180余名，已有超过240人获得学位，72人获得各种奖励，包括全国百篇优秀博士学位论文、中科院优秀博士学位论文等。
实验室目前拥有国内外先进的从事植物化学及天然产物结构研究的大规模分仪器析测试中心，包括核磁共振仪(400、500、600、800Mz),质谱(UPLC-IT-TOF HRMS、MALDI-TOF-TOF MS、UPLC-Q-TOF HRMS、ESI-TOF HRMS、EI-HRMS)、X-射线单晶衍射仪、高速逆流色谱、LC-MS、分析与制备型高效液相色谱仪等40余台等。近年来还建立了“活性筛选研究中心”“天然化合物库”等。实验室科研用房达到9400余平方米，确保了科研工作的需求。
近三年来，国家科技部及财政部给予中国科学院植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室2080万元的运行经费支持，省财政厅及科技厅也在科技项目及人才项目上给予了大力支持，依托单位在***、设备购置、实验场地等方面的给予了大量的支持。以此为重要依托，中国科学院植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室围绕植物化学、天然药物发现与研究为核心目标，在植物化学成分研究、活性天然产物的发现与作用机制、化学合成与生物合成等方面，以科技创新的国家重大需求和国民经济主战场服务为宗旨，紧扣植物资源开发利用的主题，开展相关的基础研究、应用基础研究及天然药物研发中的关键技术研究，取得了系列重要研究进展和阶段性成果。近三年来，承担科研任务方面取得显著成绩，新争取各类科研项目185项，总经费达13962.6万元。其中获得国家***科学基金项目2项，国家自然科学基金优秀青年基金项目3项，国家自然科学基金重点项目1项，国家自然科学基金-云南省联合基金项目3项，国家自然科学基金-国际合作(泰国)项目1项，国家自然科学基金面上项目26项和青年基金16项。“苗药、傣药、黎药等民族药发展共性关键技术研究”获得国家科技支撑计划资助，“灯台叶总生物碱胶囊Ⅰ、Ⅱ期临床研究”、“抗艾滋病化学1类新药“二苯胺酯”(SJP-L-5)的候选药物研究”获得“重大新药创制”科技重大专项资助。获得省部级项目87项，其中如“抗抑郁症1类新药奥生乐赛临床个性研究”获得中国科学院战略性先导科技专项(A类)资助;“内源性F.Xase抑制剂LFG-53新药临床前研究”获得中国科学院药物创新研究院重点部署项目资助;“三七连作障碍机理研究”获得云南省重大科技专项支持;“抗艾滋病化学1类新药“二苯胺酯”片剂的临床前预研究”。另有与企业合作项目52项。这些项目紧扣云南省植物资源开发利用的主题，围绕科技创新为企业服务和市场服务的宗旨，体现了中国科学院植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室的科技研究特色和特长。
科研工作取得重要进展及一些新的亮点。近3年发现新化合物数量达1736个，其中有53个化合物被国际天然产物领域权威杂志Natural Product Reports评为热点化合物;发表论文574篇，包括SCI收录456篇，申请发明专利109项，获得授权专利75项。中国科学院植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室研究成果获得各类省部级奖项7项，其中“五味子化学研究”获云南省自然科学奖特等奖;“香茶菜属植物二萜及其抗癌活性研究”、“高等真菌化学成分的结构与功能”、“植物化学防御物质与新农药先导物的研究”获得云南省自然科学奖一等奖。由中国科学院植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室创办的国际期刊Natural Products and Bioprospecting (NPB) 于2015年被汤森路透Web of Science最新发布的数据库Emerging Sources Citation Index (ESCI)收录。
3个新药候选药物正在临床稳步试验中。如1类抗抑郁新药奥生乐赛特的发现和研究，该药物是从传统中药中发现具有显著抗抑郁活性的化合物，在绝望与病理抑郁模型上与氟西汀在相同剂量下有显著的抗抑郁作用，生物利用度高，可通过血脑屏障，无依赖性，其作用机制完全不同于现有的单胺类抗抑郁药物。一次性获SFDA批准I、 II、 III期临床研究批文，已顺利完成I期临床研究，安全性好，五严重毒副作用，正在进行II期床试验，获得国家“重大新药创制”连续资助，并在全球38个国家和地区获得发明专利授权。由于其独特的创新性和良好研究进展，该项目入选国家制造强国建设战略咨询委员会发布的《中国制造2025》重点领域技术路线图。灯台叶总生物碱止咳平喘5类新药的研究开发及作用机制研究已经完成，获SFDA批准I、II期临床研究批文，已完成I期临床研究,正在准备II期临床试验;抗老年痴呆化学1类新药芬克罗酮的临床研究已进入II期临床试验。
在依托单位中国科学院昆明植物研究所领导和同仁们的大力支持及学术委员会的指导下，实验室已初步建设成为重要的植物化学研究机构之一。实验室将根据国家重大需求和本学科国际发展前沿，利用我国西部地区丰富的植物资源，争取在先导化合物发现、植物创新药、中药现代化及植物资源持续利用的原始创新和关键技术上实现更大突破，进一步促进学科发展，加强国际影响，加大实现科技成果转化，更好服务于国家经济建设和社会发展需求。
